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什么是環孢霉素內標?它有什么作用?

更新時間:2023-04-25   點擊次數:284次
  環孢霉(mei)素(su)(su)是一種廣譜抗生(sheng)素(su)(su),常(chang)被用(yong)(yong)于(yu)移植手(shou)術后(hou)的(de)免疫抑制治療中。而為了保證藥(yao)物的(de)質量和安全(quan)性,在藥(yao)物代謝(xie)動力(li)學(xue)、藥(yao)物毒理(li)學(xue)等領域的(de)研究中,需要使用(yong)(yong)內標來減少誤差。本文(wen)將對(dui)環孢霉(mei)素(su)(su)內標進(jin)行簡要介紹。
 
  什么是內標?
  內(nei)標(biao)(Internal Standard)是指在(zai)藥(yao)物(wu)代謝動力(li)學(xue)、藥(yao)物(wu)毒理學(xue)等研究領域中常(chang)用的(de)一種化合(he)物(wu)。其(qi)與待測化合(he)物(wu)在(zai)物(wu)理和化學(xue)特(te)性上相似,但(dan)可以(yi)通(tong)過不(bu)同(tong)的(de)檢(jian)測方法加(jia)以(yi)區(qu)分(fen),從(cong)而達到減小誤差、提(ti)高實(shi)驗數據(ju)準確性的(de)目的(de)。因此(ci),內(nei)標(biao)也被稱為標(biao)準物(wu)質或(huo)標(biao)準參照物(wu)。
 
  它的作用:
  由(you)于藥物(wu)代謝產物(wu)的數量非(fei)常微(wei)弱,很(hen)難直接測(ce)定,因(yin)此通常采用色(se)譜(pu)(pu)質譜(pu)(pu)聯用技術(shu)(GC-MS、LC-MS/MS等(deng))進行(xing)測(ce)定。然而(er),樣(yang)品(pin)制備過程中(zhong)會受(shou)到許(xu)多不可控因(yin)素(su)的影響,例如(ru)樣(yang)品(pin)制備的誤(wu)(wu)差(cha)、儀器(qi)固有誤(wu)(wu)差(cha)等(deng),導致實驗結果不可避免地存在誤(wu)(wu)差(cha)。
  為(wei)了解決(jue)這(zhe)個問題,在進(jin)行藥(yao)(yao)物代謝動(dong)力學和(he)藥(yao)(yao)物毒(du)理學研究(jiu)時,通(tong)常會選取一種內標來(lai)輔助分析。環孢(bao)霉素內標可(ke)以在質譜圖(tu)中與待測化合物形成(cheng)峰對峰比(bi)值(Peak Area Ratio),從而達(da)到減(jian)小(xiao)誤(wu)差、提(ti)高實(shi)驗數(shu)據準確(que)性(xing)的目的。
 
  它的選(xuan)擇:
  選(xuan)擇內標時需要考慮(lv)多個因素,例如內標與待測化(hua)合物在物理和(he)化(hua)學特性上相似,且在樣品制(zhi)備過程(cheng)中能夠保持穩(wen)定。同時,內標的選(xuan)擇還應(ying)考慮(lv)儀(yi)器檢測靈敏度、穩(wen)定性、易于制(zhi)備等(deng)因素。
  目前,研究中(zhong)使用的環(huan)(huan)孢(bao)霉(mei)(mei)素(su)(su)內標主要有3種:環(huan)(huan)孢(bao)霉(mei)(mei)素(su)(su)D、環(huan)(huan)孢(bao)霉(mei)(mei)素(su)(su)H和環(huan)(huan)孢(bao)霉(mei)(mei)素(su)(su)E。它們與環(huan)(huan)孢(bao)霉(mei)(mei)素(su)(su)在結構上相似,但含(han)有一些(xie)原子的標記,如氘或碳-13等,從而可以(yi)區別于待測化合物。
 
  總結(jie):
  環孢霉素內標是在藥物代謝動力學和藥物毒理學研究中常用的一種標準參照物。它可以作為待測化合物的對照品,從而達到減小誤差、提高實驗數據準確性的目的。在選擇內標時需要考慮多個因素,目前環孢霉素D、環孢霉素H和環孢霉素E是較為常用的環孢霉素內標。